Tętnicze nadciśnienie plucne (ang. Pulmonary Arterial Hypertension, PAH) stanowiące rzadką, wyniszczającą chorobę o małospecyficznych objawach, charakteryzującą się postępującym wzrostem tętniczego ciśnienia płucnego i naczyniowego oporu płucnego, stosunkowo niedawno, bo jeszcze w latach ’80, nieleczone PAH, w ciągu 2-3 lat od wykrycia, prowadziło do zgonu pacjenta. Na szczęście statystyka ta uległa dezaktualizacji, i między innymi ze względu na zastosowanie w farmakoterapii PAH cytrynianu sildenafilu, długość i jakość życia pacjetów uległy wydłużeniu i poprawie. Zgodnie z wynikami badania SUPER (Sildenafil Use in Pulmonary Arterial Hypertension), wspomniany cytrynian sildenafilu stanowi pierwszy lek działający na tętnicze nadciśnienie płucne z nieprawidłowym szlakiem metaboliczny tlenku azotu, poprawiając tym samym wydolność wysiłkową chorych i ich parametry hemodynamiczne krążenia. W gotowych postaciach leku, występuję on wyłącznie w postaci soli – monohydratu cytrynianu sildenafilu, co jest skutkiem działań prowadzących do modyfikacji biodostępności tej API, a dokładniej jej poprawy w celu przyspieszenia działania leku. (Należy pamiętać, że PAH to nie jedyne wskazanie dla stosowanie cytrynianu sildenafilu. Nsapowszechniej lek ten jest wykorzystywany w terapii pacjentów z zaburzeniami erekcji i szybkość dzialania po zażyciu jest w tym przypadku niezwykle istotna, jeśli chodzi o komfort pacjentów.) Doniesienia literaturowe sugerują, większą rozpuszczalność form bezwodnych oraz amorficznych substancji leczniczych, co pozwala wnioskować, że szybkość działania po podaniu takiej formy API mogłaby wzrosnać, przy zastosowaniu jej mniejszych dawek, a także mniej prawdopodobne byłoby uzyskanie stężeń toksycznych, powodujących m.in. zaburzeniami ze strony narządu wzroku. W ramach poszukiwania nowych form cytrynianu sildenafilu wykorzystano zjawiska: solwatacji, które jest często pomijaną przyczyną zmiany dostępności biologicznej leku, czego przykłady stanowią monografie substancji leczniczych zawarte w Farmakopeach (np. siarczan żelaza, w przypadku którego nie tylko barwa jest wyraźną różnicą pomiędzy solwatomorfami ale także rozpuszczalność) oraz coraz powszechniej stosowaną w tym celu konwersję do formy amorficznej. Podczas konferencji zostaną przybliżone dotychczasowe efekty prac nad uzyskaniem nowych form sildenafilu, a także wyniki analiz fizykochemicznych. Celem i zamierzeniem pracy jest ocena możliwości wykorzystania otrzymanych form w procesie produkcji gotowych postaci leków a tym samym doprowadzenie do zmniejszenia stosowanych dawek cytrynianu sildenafilu poprzez modyfikację jego dostępności. Źródła: Khankari RK, Grant DJW. Pharmaceutical hydrates. Tchermochimica acta. 1995; 248: 61-79. Patel Jinal N., Rathod Dharmendra M., Patel Nirav A., Modasiya Moin K. Techniques to improve the solubility of poorly soluble drugs. International journal of pharmacy & life sciences., (2012) 3: 1459-1469