Kofeina (CA) wzmacnia działanie analgetyczne środków przeciwbólowych [1] oraz stymuluje ośrodkowy układ nerwowy (OUN) [2]. Ma ona jednak gorzki smak i słabo rozpuszcza się w wodzie. W celu zamaskowania jej nieprzyjemnego smaku i zwiększenia rozpuszczalności otrzymaliśmy serię stałych kompleksów CA z natywnymi cyklodekstrynami (CD) oraz ich hydroksypropylowymi pochodnymi (HP-CD). CD są cyklicznymi oligosacharydami zbudowanymi z kilku (6, 7 lub 8) reszt glukozy. Kształt ich cząsteczek przypomina ścięty stożek z centralnie usytuowaną wnęką molekularną, do której mogą wnikać cząsteczki gości [3]. Kompleksy CA z CD i HP-CD (CA@CD) otrzymaliśmy trzema metodami: ucieranie w obecności (i) i przy braku rozpuszczalnika (ii) oraz odparowanie z roztworu (iii). Oznaczyliśmy temperatury topnienia, zarejestrowaliśmy widma FT-IR i dyfraktogramy proszkowe (PXRD) dla CA@CD, mieszanin CA i CD (CA+CD) oraz wyjściowych substancji (CA, CD i HP-CD). Oprócz charakterystyki fizykochemicznej otrzymanych kompleksów, wykonaliśmy pilotażowe badania biologiczne na zarodkach Danio rerio. Z przeprowadzonych badań toksykologicznych wynika, iż CA@CD charakteryzują się zdecydowanie większą biodostępnością niż wolna CA.

Literatura:
[1] C.J. Derry, S. Derry, R.A. Moore, Caffeine as an alagesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database Syst. Rev. 3 (2012) CD009281.
[2] A. Nehling, J.-L. Daval, G. Debry, Caffeine and the central nervous system: mechanism of action, biochemical, metabolic and psychostimulant effects, Brain Res. Rev. 17 (1992) 139-170.
[3] J. Szejtli, Introduction and general overview of cyclodextrin chemistry, Chem. Rev. 98 (1998) 1743-1753.