Metylofenidat oraz kokaina są stymulantami - działają pobudzająco na układ współczulny ośrodkowego układu nerwowego. Z tego powodu substancje te bywają stosowane w celach niemedycznych. Metylofenidat, poza stosowaniem w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), stosowany jest także w leczeniu narkolepsji. Celem badania było zrozumienie farmakokinetyki chlorowodorku metylofenidatu w ludzkim mózgu, porównanie jej z farmakokinetyką kokainy oraz ustalenie, czy obie te substancje konkurują o jednakowe miejsca wiązania z receptorami dopaminowymi. Zbadano dystrybucję metylofenidatu znakowanego węglem 11C, a wyniki porównano z tymi otrzymanymi wcześniej dla 11C kokainy [1]. W badaniu przy użyciu metylofenidatu wzięło udział ośmiu mężczyzn w wieku od 20 do 51 r.ż., a trzech z nich zbadano dwukrotnie. Ponadto zbadano dwa pawiany w celu ustalenia, czy istnieje konkurencja między kokainą a metylofenidatem o te same miejsca wiązania w mózgu. Wychwyt 11C-metylofenidatu w mózgu był duży, a jego najwyższe stężenie występowało w prążkowiu. Regionalna dystrybucja 11C-metylofenidatu pokrywała się z dystrybucją 11C-kokainy oraz wystąpiła konkurencja o miejsca wiązania, natomiast różnica w farmakokinetyce była znaczna. Klirens 11C-metylofenidatu okazał się być znacznie wolniejszy, szybki wychwyt w prążkowiu odpowiadał za uczucie pobudzenia. W przypadku metylofenidatu, pobudzenie zanikało bardzo szybko, natomiast dla kokainy było ono równoległe z tempem klirensu z mózgu. Powolny klirens metylofenidatu w porównaniu do kokainy może służyć jako czynnik limitujący jego samodzielne przyjmowanie bez konsultacji z lekarzem. Terapia substytucyjna uzależnienia od kokainy pozostawia jeszcze ogrom miejsca na badania, ponieważ głównym problemem jest działanie uzależniające innych agonistów receptora dopaminowego [2]. Bibliografia 1. Volkow ND, Ding Y, Fowler JS, et al. Is Methylphenidate Like Cocaine? Studies on Their Pharmacokinetics and Distribution in the Human Brain. Arch Gen Psychiatry. 1995;52(6):456–463. doi:10.1001/archpsyc.1995.03950180042006 2. Xi, Z., Song, R., Li, X. et al. CTDP-32476: A Promising Agonist Therapy for Treatment of Cocaine Addiction. Neuropsychopharmacol 42, 682–694 (2017). https://doi.org/10.1038/npp.2016.155