Celuloza lekarstwem na epidemię opioidów? – nowa metoda zapobiegania uzależnieniom

Fizyka Medyczna - Farmacja Fizyczna 2020

Opioidowe leki przeciwbólowe to farmaceutyki podawane pacjentom w przypadkach silnego bólu, niemożliwego do uśmierzenia przy pomocy słabszych analgetyków (bólu związanego z nowotworem, bólu pooperacyjnego). Przekonanie o bezpieczeństwie i brak wiedzy o potencjale uzależniającym tych leków w latach dziewięćdziesiątych doprowadziło do ich nadmiernego przepisywania i w konsekwencji nadużywania na wielką skalę. W 2017 roku CDC (The Centers for Disease Control and Prevention) ogłosiło, że Stany Zjednoczone znajdują się w centrum epidemii opioidów, która okazała się być największym kryzysem zdrowia publicznego od dziesięcioleci. Środkami stosowanymi w walce z epidemią opioidową są formuły zapobiegające uzależnieniom (ADFs). Można do nich zaliczyć kombinacje agonistów/antagonistów, bariery fizyczne, chemiczne, awersję, systemy dostarczania, proleki. Rynek jest jednak zdominowany przez produkty stanowiące fizyczną lub chemiczną barierę jako ADF. Pierwsze z nich zwiększają twardość i wytrzymałość mechaniczną leku, utrudniając jego wdmuchiwanie przez nos. Drugie z kolei zatrzymują ekstrakcję leku poprzez zwiększenie lepkości otoczenia. Co więcej, większość farmaceutyków z wysokim potencjałem uzależniającym ma formę o przedłużonym uwalnianiu. Konieczne są jednak dalsze badania nad systemami, które osiągają obiecujące efekty w stosunku do dożylnej drogi nadużywania opioidów. Opracowano stabilną w różnych warunkach chemicznych formułę opartą na usieciowanej karboksymetylocelulozie, która działa zapobiegawczo w sposób dualistyczny. Z jednej strony polimer celulozowy puchnie w roztworze wodnym zmniejszając objętość roztworu leku, która mogłaby być pobrana do strzykawki w celu wstrzyknięcia, po drugie anionowy charakter karboksymetylocelulozy zapewnia miejsca aktywne umożliwiające tworzenie kompleksów z kationowymi roztworami opioidów, dzięki czemu zmniejsza ilość wolnej postaci leku w roztworze. W pracy wykorzystano pomiary pehametryczne w celu określenia korelacji pomiędzy wartościami zmierzonego pH oraz efektem reakcji kompleksowania oraz różnicową kalorymetrię skaningową i spektroskopię w podczerwieni z transformacją Fouriera w celu określenia charakterystyki cząsteczki kompleksu. Celem pracy jest ocena możliwości zastosowania karboksymetylocelulozy w procesie tworzenia formuły leku opioidowego jako środka zapobiegającego nadużywaniu substancji drogą dożylną. Bibliografia: 1. Ahmad, Rand & Omidian, Hamid. (2020). A Cellulose-Based Therapeutic Polymer to Deter Intravenous Drug Abuse. International Journal of Pharmaceutics. 577. 119042. 10.1016/j.ijpharm.2020.119042. 2. Park, Kinam & Otte, Andrew. (2019). Prevention of Opioid Abuse and Treatment of Opioid Addiction: Current Status and Future Possibilities. Annual Review of Biomedical Engineering. 21. 10.1146/annurev-bioeng-060418-052155.

Karolina Grajkowska

 Info

Date
25-09-2020 14:25
Duration
15 minut
Location