Granulki na bazie podstawionego hydroksyapatytu oraz alginianu sodu jako nośniki chlorowodorku raloksifenu

Fizyka Medyczna - Farmacja Fizyczna 2020

Celem pracy było otrzymanie nowych granul kompozytowych na bazie hydroksyapatytu podstawionego jonami magnezu oraz krzemu, pełniących rolę nośnika substancji leczniczej stosowanej w terapii osteoporozy - chlorowodorku raloksifenu. Raloksifen to selektywny modulator receptora estrogenowego, wykazujący agonistyczne działanie na tkankę kostną. Stosowany jest u kobiet w okresie pomenopauzalnym w celu zahamowania nadmiernej resorpcji kości. Miejscowe dostarczanie substancji leczniczych w terapii osteoporozy jest szczególnie interesującym kierunkiem badań ze względu na słabe ukrwienie tkanki kostnej, a co za tym idzie niską biodostępność leków stosowanych doustnie. Hydroksyapatyt (HA) jest fosforanem wapnia stosowanym w implantologii i medycynie regeneracyjnej, szczególnie jako składnik materiałów kościozastępczych. Wyróżnia się wyjątkową biokompatybilnością ze względu na podobieństwo do bioapatytu będącego głównym składnikiem nieorganicznym kości i zębów. HA bardzo łatwo podlega podstawieniom jonowym, skutkującym otrzymanie materiału o dodatkowej aktywności biologicznej. Wprowadzenie jonów magnezu i krzemu do hydroksyapatytu (MgSiHA) ma na celu stymulację aktywności biologicznej materiału po implantacji poprzez lokalne pobudzenie stymulacji osteoblastów oraz syntezy kolagenu. Próbka MgSiHA została otrzymana metodą strąceniową w temperaturze pokojowej. Tożsamość tego materiału została potwierdzona następującymi metodami analitycznymi: spektroskopią w podczerwieni (FT-IR), dyfraktometrią proszkową (PXRD) oraz magnetycznym rezonansem jądrowym (NMR). Analiza elementarna przeprowadzona techniką atomowej spektrometrii emisyjnej ze wzbudzeniem w plazmie indukowanej (ICP-OES) potwierdziła wbudowanie jonów magnezu oraz krzemu do otrzymanych apatytów. Potwierdzono brak cytotoksyczności MgSiHA na podstawie badań in vitro na komórkach mysich fibroblastów. Następnie opracowano trzy rodzaje granul na bazie podstawionego apatytu, alginianu sodu oraz naturalnie występujących polimerów: siarczanu chondroityny oraz keratyny. Do granul wprowadzono chlorowodorek raloksifenu, a następnie przeprowadzono badania uwalniania in vitro w celu porównania profilu uwalniania w zależności od dodanego polimeru. Przeprowadzone badania wykazały przedłużony, stopniowy profil uwalniania substancji leczniczej, szczególnie korzystny w przypadku jednej z próbek. Zbadano również porowatość granulek oraz ich wytrzymałość mechaniczną, a także oceniono morfologię na podstawie zdjęć ze skaningowej mikroskopii elektronowej (SEM). Otrzymane wyniki pozwoliły wyodrębnić skład wyróżniający się szczególnie korzystnymi właściwościami fizykochemicznymi oraz profilem uwalniania substancji leczniczej. Można przypuszczać, że w długoterminowej perspektywie, otrzymane materiały mogłyby znaleźć praktyczne zastosowanie w implantologii oraz medycynie regeneracyjnej.

Katarzyna Szurkowska

 Info

Date
25-09-2020 11:45
Duration
15 minut
Location