Sildenafil zaliczany jest do leków wazodylatacyjnych z grupy inhibitorów fosfodiesterazy 5. Mechanizm jego działania polega na trwałej blokadzie enzymu fosfodiesterazy, poprzez wiązanie w miejscu aktywnym enzymu, tym samym uniemożliwiając związanie cGMP, który warunkuje wzwód pod wpływem stymulacji seksualnej. Dodatkowo sildenafil wykorzystywany jest w kontroli tętniczego nadciśnienia płucnego, gdyż poprawia wydolność wysiłkową u chorych, co wykazano w badaniu SUPER (Sildenafil Use in Pulmonary Arterial Hypertension). Sildenafil stosowany w farmakoterapii występuję wyłącznie w postaci soli – monohydratu cytrynianu sildenafilu. Celem zastosowania soli w lecznictwie była poprawa biodostępności, a przez to skrócenie wymaganego czasu przed planowanym stosunkiem w jakim należy zażyć lek (obecnie ok. 60 min). Istnieją doniesienia literaturowe sugerujące, większą rozpuszczalność form bezwodnych substancji leczniczych, co pozwala wnioskować, że czas ten mógłby jeszcze zostać skrócony, gdyż szybciej następowałoby uzyskanie stężenia terapeutycznego w organizmie, przy zastosowaniu mniejszych dawek substancji czynnej a także mniej prawdopodobne byłoby uzyskanie stężeń toksycznych, powodujących m.in. zaburzeniami ze strony narządu wzroku. W ramach poszukiwania nowych form krystalicznych sildenafilu wykorzystano zjawisko solwatacji, które jest często pomijaną przyczyną zmiany dostępności biologicznej leku, czego przykładami mogą być nawet monografie poszczególnych substancji leczniczych zawarte w Farmakopeach. Wystarczy spojrzeć na monografie farmakopealne dla siarczanu żelaza, w przypadku którego nie tylko barwa jest wyraźną różnicą pomiędzy solwatomorfami ale także rozpuszczalność. Podczas konferencji zostaną przybliżone wyniki badań i dotychczasowe efekty pracy nad uzyskaniem nowych form sildenafilu, jak również plany dotyczące dalszej pracy w obrębie tego tematu. Po wykonaniu analizy i opracowaniu standardów technologicznych spodziewamy się zainteresowania ze strony firm farmaceutycznych. Celem i zamierzeniem pracy, jest doprowadzenie do zmniejszenia stosowanych dawek sildenafilu w gotowych postaciach leku poprzez poprawę jego dostępności farmaceutycznej dzięki zastosowaniu jego nowej odmiany polimorficznej. Działanie to będzie korzystne dla pacjenta ze względów fizjologicznych jak i ekonomicznych. 

Źródła: 

Khankari RK, Grant DJW. Pharmaceutical hydrates. Tchermochimica acta. 1995; 248: 61-79. Patel Jinal N., Rathod Dharmendra M., Patel Nirav A., Modasiya Moin K. Techniques to improve the solubility of poorly soluble drugs. International journal of pharmacy & life sciences., (2012) 3: 1459-1469 

Galiè, N., Ghofrani, H. A., Torbicki, A., Barst, R. J., Rubin, L. J., Badesch, D., ... & Simonneau, G. (2005). Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. New England Journal of Medicine, 353(20), 2148-2157.