Schizofrenia to rodzaj zaburzenia psychicznego o różnorodnym nasileniu i niedokładnie poznanej przyczynie. Charakterystyczne dla tej choroby objawy, tj.: destabilizacja myślenia, nastroju i zachowania, są niezwykle uciążliwe dla pacjenta. Z najnowszych danych epidemiologicznych wynika, że na tę chorobę zapada około 21 milionów osób na świecie [1, 2]. Leczenie omawianej jednostki chorobowej opiera się głównie na farmakoterapii. Niestety farmakoterapia schizofrenii napotyka wiele problemów. Głównym z nich jest brak compliance, czyli współpracy pacjenta z lekarzem. Pacjenci bardzo często odmawiają codziennego przyjmowania leków. Idealnym rozwiązaniem jest zastosowanie postaci leków o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej, co mogłoby umożliwić stopniowe uwalnianie substancji aktywnej, a co za tym idzie zmniejszyć częstotliwość podawania leków. Arypiprazol (AR) to jeden z najnowocześniejszych leków przeciwpsychotycznych należących do II generacji. Jest substancją wyjątkową, ponieważ jest skuteczny w leczeniu zarówno objawów wytwórczych, jak i negatywnych schizofrenii. AR jako substancja lecznicza o unikalnym mechanizmie działania jest idealnym kandydatem na zastosowanie w postaciach leków o przedłużonym uwalnianiu podawanych pacjentowi domięśniowo. Niestety AR ma charakter lipofilowy, co utrudnia jego inkorporowanie do matryc hydrożelowych [3]. Rozwiązaniem tego problemu są cyklodekstryny (CDs), które posiadają zdolność tworzenia kompleksów inkluzyjnych typu „gość-gospodarz” z substancjami słabo rozpuszczalnymi w wodzie, ze względu na hydrofobowy charakter wnęki [4, 5]. W pierwszym etapie projektu otrzymane zostały kompleksy AR z CDs natywnymi (α-CD, β-CD i γ-CD) oraz modyfikowanymi (2-hydroksypropylo-β-CD oraz eter sulfobutylowy β-CD). Kompleksy zostały otrzymane metodą z niewielkim dodatkiem rozpuszczalników (wody i etanolu) oraz metodą syntezy z roztworu/zawiesiny. Uzyskanie kompleksów potwierdzono na podstawie pomiaru temperatur topnienia oraz z zastosowaniem metod spektroskopowych, tj. spektroskopia w podczerwieni (FT-IR), spektroskopia Ramana, spektroskopia UV/Vis. Zaplanowano także szczegółowe badania struktury kompleksów za pomocą m.in. techniki magnetycznego rezonansu jądrowego (NMR) w roztworze oraz badania wpływu kompleksowania AR na jego stabilność oraz rozpuszczalność. Projekt uzyskał finansowanie z mini-grantu studenckiego nr: MG/F/16/16/20(1) 

Bibliografia: 

[1] Orrico-Sanchez A., Lopez-Lacort M., Munoz-Quiles C., Sanfelix-Gimeno G., Diez-Domingo J., Epidemiologi of schizophrenia and its management over 8-years period using real-worlds data in Spain, BMC Psychiatry, 2020, 20(1): 149. 

[2] Ross J., Baldessarini M.D., Schizophrenia, New England Journal of Medicine, 1977, 297(18): 988-995. 

[3] Riva M.A., Di Sciascio G., Aripiprazole: from pharmacological profile to clinical use, Neuropsychiatric Disease and Treatment, 2015, 11, 2635-2647. [4] Jambhekar S.S., Breen P., Cyclodextrins in pharamceutical formulations I: stru